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藥用輔料 L - 酒石酸和 DL - 酒石酸的區(qū)別

點擊次數(shù):58     更新時間:2025-04-16
藥用輔料 L - 酒石酸和 DL - 酒石酸在以下方面存在區(qū)別:

1. 化學結(jié)構(gòu)與光學活性

  • L - 酒石酸:是具有手性的單一異構(gòu)體,其分子結(jié)構(gòu)中存在不對稱碳原子,具有旋光性,能使平面偏振光向左旋,是一種天然存在的手性化合物 。

  • DL - 酒石酸:是由等量的 L - 酒石酸和 D - 酒石酸(二者互為對映異構(gòu)體)組成的外消旋混合物 。由于兩種對映體的旋光能力大小相等、方向相反,相互抵消,所以 DL - 酒石酸不具有旋光性。

2. 來源

  • L - 酒石酸:主要從葡萄汁發(fā)酵的副產(chǎn)物酒石中提取,也可通過生物發(fā)酵法制備,是自然界中較為常見的酒石酸存在形式 。

  • DL - 酒石酸:一般通過化學合成制得,是人工合成的產(chǎn)物。

3. 物理性質(zhì)

二者在溶解性、熔點等物理性質(zhì)上有細微差異:


  • 溶解性:L - 酒石酸和 DL - 酒石酸都易溶于水,但在某些有機溶劑中的溶解度可能略有不同 。

  • 熔點:L - 酒石酸熔點約 168 - 170℃ ,DL - 酒石酸熔點約 206℃ 。

4. 藥用應(yīng)用差異

  • L - 酒石酸:因天然來源且具有特定手性,在對光學活性有要求的藥物制劑中應(yīng)用較多,比如作為手性拆分劑用于拆分外消旋藥物,還可調(diào)節(jié)藥物制劑的 pH 值,作為酸味劑改善藥物口感 ,在一些酶促反應(yīng)體系的藥物制備中也有應(yīng)用。

  • DL - 酒石酸:常用于對光學活性無特殊要求的場合,同樣可作為 pH 調(diào)節(jié)劑、酸味劑使用,還可用于制備一些普通的藥物鹽類以改善藥物的溶解性和穩(wěn)定性等 。

5. 法規(guī)和監(jiān)管

在藥用輔料監(jiān)管方面:


  • L - 酒石酸:作為天然來源且具有特定手性的藥用輔料,在質(zhì)量控制上除了一般的純度、雜質(zhì)等指標外,對手性純度也有嚴格要求 。

  • DL - 酒石酸:作為合成的外消旋體,質(zhì)量控制重點在于純度、雜質(zhì)以及合成過程中可能引入的相關(guān)物質(zhì) ,法規(guī)監(jiān)管上主要確保其安全性和有效性符合藥用標準。


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